Erweiterte Suche

Synthese und in vitro Untersuchung von Hemmstoffen der cytosolischen Phospholipase A 2 als neuartige Antiphlogistika

Die Phospholipasen A2 (PLA2) umfassen eine Familie von Enzymen, welche die an der C2-Position von Glycerophospholipiden gebundenen ungesättigten Fettsäuren hydrolytisch abspalten. Von diesen Enzymen hat die cytosolische PLA2 (cPLA2) besondere Aufmerksamkeit auf sich gezogen, da sie bei einer Reihe von entzündlichen Prozessen eine wichtige Rolle zu spielen scheint. Eine Hemmung der cPLA2 stellt folglich einen möglichen Ansatzpunkt zur Therapie entzündlicher Erkrankungen dar. Ziel der vorliegenden Arbeit war die Entwicklung neuer Hemmstoffe der cPLA2 als potentielle Antiphlogistika. Hierzu wurden in unserem Arbeitskreis bereits aufgefundene cPLA2-Inhibitoren mit 3-Acyl-1-methylindol-2-carbonsäure-Struktur weiter systematisch abgewandelt. Außerdem wurden mit 5-Acylindol-2-carbonsäuren sowie 4-[2-(1-Dodecyl-3-methyl-indol-2-yl)-2-oxoethoxy]benzoesäure neuartige Verbindungen mit cPLA2-Hemm-wirkung hergestellt. Insgesamt zeigten diese Verbindungen eine ähnliche Aktivität wie die Ausgangsstrukturen. Die Messung der Enzymhemmung erfolgte hierbei durch Bestimmung der cPLA2-katalysierten Arachidonsäurefreisetzung aus humanen Thrombozyten.

Titel: Synthese und in vitro Untersuchung von Hemmstoffen der cytosolischen Phospholipase A 2 als neuartige Antiphlogistika
Verfasser: Ghasemi, Afshin GND
Gutachter: Lehr, Matthias
Organisation: FB 12: Chemie und Pharmazie
Dokumenttyp: Dissertation/Habilitation
Medientyp: Text
Erscheinungsdatum: 2002
Publikation in MIAMI: 09.02.2003
Datum der letzten Änderung: 14.12.2015
Schlagwörter: Cytosolische Phospholipase A 2; Entzündung; Arachidonsäure; Antiphlogistika; 3-Acylindol-2-Carbonsäuren
Fachgebiete: Chemie
Sprache: Deutsch
Format: PDF-Dokument
URN: urn:nbn:de:hbz:6-85659549706
Permalink: https://nbn-resolving.org/urn:nbn:de:hbz:6-85659549706
Onlinezugriff:
Download: ZIP-Datei